Ілюстрація. Деякі продукти впливають на потрапляння препаратів у кров Про це йдеться на Facebook-сторінці в. о. міністра охорони здоров’я Уляни Супрун, яка знання що деякі продукти впливають на потрапляння препаратів у кров, тобто їхню біодоступність, і це погано. Передусім йдеться про грейпфрут та його родичів - помело, лайми та гіркі апельсини, передають "Вікна".
Ліки, що ми приймаються перорально, себто ковтаємо, мають пройти довгий шлях крізь кишківник, воротну вену та печінку, і вже звідти потрапити в системний кровообіг. Деякі ліки цей шлях долають погано, бо в клітинах кишківника і в печінці їх руйнують наші ферменті системи знешкодження. Тож в кров, з рештою, потрапляє 10-15% від спожитої дози. Це враховано виробниками, тому в кров потрапляє така, як треба, кількість ліків.
Що таке система знешкодження? Це ферменти, що руйнують стероїдні гормони, каву, дим, алкоголь, а також ліки, і обмежують їх дію в організмі. До чого тут фрукти?
Речовини, що містяться в грейпфрутах та їм подібних, зупиняють на пару днів роботу однієї з ланок системи знешкодження. Тож ліки майже безперешкодно потрапляють в кров, і їх концентрація стає завеликою – немов прийняли не одну пігулку, а 3 чи навіть сім. Тому деякі ліки в поєднанні із грейпфрутовим соком або навіть грейпфрутом, який з'їсте потім, дають побічні ефекти.
Грейпфрути, помело, лайми та гіркі апельсини містять фуранокумарини. Ці сполуки діють на одну із ланок знешкодження деяких ліків – на цитохроми Р450 3А4, або ж CYP3A4. Не лякайтеся назви. Ця інформація стане в пригоді, коли читатимете інструкцію до ліків, щоби збагнути, можна їх суміщати із цими фруктами, чи ні.
Цитохроми намагаються знешкодити фуранокумарини – така в цих ферментів робота. Але ця взаємодія знешкоджує їх самих – вони стають неактивними. Нові активні цитохроми з’являться в кишківнику лише через 1-3 доби. Достатньо 200 мл грейпфрутового соку, аби на кілька днів пригнітити цитохроми.
Тим часом, вибиті із гри ферменти не можуть знешкоджувати ліки, тому їх біодоступність зростає з 10% до 30%–70%. Це і викликає побічні ефекти.
Наразі відомо про щонайменше 85 препаратів, на чию фармакокінетику впливають грейпфрути та їхні родичі. Всіх їх об’єднує пероральний прийом, низька біодоступність та знешкодження цитохромом саме CYP3A4. Цю інформацію можна дізнатися в інструкції до своїх ліків, розділ Фармакокінетика. Перелік ліків можна побачити тут, але він постійно поповнюється.
Зокрема, побічні ефекти можуть виникнути під час прийому таких груп ліків: препарати для зниження холестерину (статини), для регуляції тиску, регуляції ритму серцебиття, протиінфекційні препарати, в тому числі еритроміцин, більшість антидепресантів і препаратів для зниження тривожності, антикоагулянти, знеболювальні, та ліки для подолання еректильної дисфункції.
